英夫利昔单抗对体内各种形式的肿瘤坏死因子均能结合,稳定性比较高,用药间隔时间长,第3针后为每2个月使用1次,使用方便。主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎。
治疗作用特点:起效快(数小时即可起效),消炎止痛作用强,同时能阻止关节破坏,改善关节功能,防止残疾的进展,被誉为治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的“王牌药物”。
对于类风湿关节炎的推荐使用方法是在0,2,6周各使用3mg/kg,以后每8周使用1次相同剂量,同时合用甲氨蝶呤。AS推荐使用方法是0,2,6周各使用5mg/kg,以后每6周使用1次。
临床适应证
①活动性强直性脊柱炎;
②常规治疗效果不佳的中重度克罗恩病、瘘管性克罗恩病;
③与甲氨蝶呤合用,治疗中至重度活动性类风湿关节炎;
④中重度慢性斑块型银屑病和关节病型银屑病(国外资料);
⑤常规治疗效果不佳的溃疡性结肠炎(国外资料)
注意事项
(1)禁忌证:
①对本药或鼠源蛋白质过敏者;
②有严重的临床活动性感染者(国外资料);
③中至重度充血性心力衰竭(NYHA分级为I~IV级)者(国外资料)。
(2)慎用病例:
①有慢性或复发性感染史者;
②老年患者;
③以往或新近中枢神经系统脱髓鞘疾病的患者(可加重病情);
④有小鼠蛋白或其他单克隆抗药物(鼠源或嵌合抗体)相关的过敏(或不良)反应史者(国外资料);
⑤轻度充血性心力衰竭(NYHA分级为I~II级)者[剂量不宜超过5mg/kg(国外资料)];
⑥以往或新近癲疴患者[可加重病情(国外资料)];
⑦有血清病样反应者[可导致复发(国外资料)];
⑧处于地方性组织胞浆菌病疫区者(国外资料);
⑨易形成自身抗体者[可能引起狼疮样综合征(国外资料)]。
(3)药物对儿童的影响:儿童使用本药治疗类风湿关节炎的安全性和有效性尚未确定。
(4)药物对妊娠的影响孕妇使用应权衡利弊,美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
(5)药物对哺乳的影响:尚不明确本药是否经乳汁分泌,哺乳妇女使用应权衡利弊。
药物相互作用
(1)本药与免疫调节药(如硫唑嘌呤、甲氨蝶呤)可能有相加(或协同)作用,但需要进一步证实。
(2)与阿那白滞素(anakinra)合用,可增加严重感染的风险,故不建议本药与阿那白滞素合用。
(3)虽无资料显示本药与活疫苗合用会出现接种反应或感染,但不推荐用药期间接种活疫苗。
给药说明
(1)治疗前,患者应接受结核菌素皮试。如有潜伏期结核病,应先进行抗结核治疗。
(2)本药静脉滴注时间不得少于2h,输液装置上应配有一个内置的、无菌、无热原、低蛋白结合率的滤膜(孔径≤1.2μm)。
(3)如患者出现狼疮样综合征征兆,应立即停药。
(4)对轻度充血性心力衰竭(NYHA分级为I~II级)患者,应密切监测心脏状态;一旦出现新的心力衰竭症状与体征,或原症状与体征加重,应立即停止治疗。
(5)对有肝功能不全体征和症状患者,如其黄疸指数和(或)丙氨酶氨基转移酶升高至正常范围上限的5倍以上,应停药并针对患者病情进行全面检查。乙肝病毒慢性携带者,使用本药之前和使用本药过程中均应监测患者病情。
(6)本药过敏多数出现在输液过程中或输液后2h内,症状包括荨麻疹、呼吸困难和(或)支气管痉挛(罕见)、喉头水肿、咽部水肿和低血压。预防性使用对乙酰氨基酚和(或)抗组胺药可减少过敏反应的发生,对以前有过敏史的患者,可减慢输液速度。如一旦发生过敏,应立即采取治疗措施,病情严重时,应立即停药。
(7)如用药过量(单次给药20mg/kg时未出现直接毒性反应),建议立即监测不良反应,并采取适当的对症治疗。
(8)静脉给药时溶液的配制:
①将mg本药用10ml无菌注射用水溶解。将无菌注射用水沿本药瓶壁注人并轻柔旋转,使本药溶解(不得振荡),如溶解过程中出现泡沫,需静置5min,稀释后的溶液应为无色或淡黄色,泛乳白色光,可能会有半透明颗粒。
②用0.9%氯化钠注射液将重新配置后溶液稀释到ml。滴注时本药的终浓度应在0.4~4mg/ml。建议配置的溶液在3h内使用。
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